雷帕霉素基本信息

【基本解释】
雷帕霉素（RAPA）是一种新型大环内酯类免疫抑制剂。雷帕霉素通过不同的细胞因子受体阻断信号传导，阻断T淋巴细胞及其他细胞由G1期至S期的进程，从而发挥免疫抑制效应。从临床应用来看，雷帕霉素有很好的抗排斥作用，且与环孢霉素A（CsA）和FK506等免疫抑制剂有良好的协同作用，是一种疗效好，低毒，无肾毒性的新型免疫抑制剂。2010年3月，美国德克萨斯州大学的一项研究显示，雷帕霉素可用于治疗阿尔茨海默症，该药物成分也存在于复活岛土壤中细菌的分泌物。
【简介】
雷帕霉素分子式
雷帕霉素（Rapamycin，RAPA，RPM），又名Sirolimus，属大环内酯类抗生素，与FK506的结构相似。
起初雷帕霉素被研究作为低毒性的抗真菌药物，1977年发现雷帕霉素具有免疫抑制作用，1989年开始把RAPA作为治疗*的排斥反应的新药进行试用，目前（2010年）RAPA的I、II期临床试验已结束，III期临床试验正在进行之中。
【结构】
雷帕霉素的分子式为C51H79NO13，分子量991KD，为白色固体结晶，熔点为183-185℃，亲脂性，溶解于甲醇、乙醇、丙酮、等有机溶剂，极微溶于水，几乎不溶于乙醚。从目前动物实验及临床应用的效果看，雷帕霉素是一种疗效好，低毒，无肾毒性的新型免疫抑制剂。